Medicin pressar hemligheter från grapefrukten

Medicinska forskare har under en tid vetat att att äta en grapefrukt - eller att dricka ett glas grapefruktjuice - dramatiskt kan öka effekterna av vissa vanliga droger. Men ingen visste varför. Nu har forskare vid University of Michigan i Ann Arbor, ledd av internisten Paul B. Watkins, identifierat föreningar i grapefrukter som kallas furanokumariner som förklarar grapefruktens mystiska kraft.

Furanokumariner verkar genom att blockera ett enzym (CYP3A4) som tuggar upp vissa kemikalier i tarmen - såväl som vissa läkemedel. Läkare rekommenderar inte att tvätta ner piller med grapefruktjuice eftersom effekten varierar från person till person. Men upptäckten av de föreningar som är ansvariga för grapefruktens krafter kan ge viktiga ledtrådar för att öka absorptionen av droger. Och det kan innebära att patienter skulle behöva mycket lägre doser av vissa extremt dyra läkemedel.

Den här historien var en del av vårt majnummer 1998

• Se resten av frågan
• Prenumerera

Det är målet för forskare vid AvMax, ett två år gammalt bioteknikföretag i Berkeley, Kalifornien. Företaget, som har patent på furanokumarinerna och stoltserar med Watkins som vetenskaplig rådgivare, använder furanokumariner som modell för att designa sätt att blockera enzymet tillfälligt.

Hittills har AvMax-forskare gjort hämmare av CYP3A4 och har i djurstudier visat att föreningarna ökar absorptionen. De planerar en framtida klinisk prövning för att testa möjligheten att använda enzymblockerarna med proteashämmare (medicin som används för att behandla AIDS-patienter). Proteashämmare bär den höga prislappen på $12 000 per år, men ändå absorberas bara 5 procent av läkemedlet.

Ett annat mål hos AvMax är att använda insikten från furanokumariner för att omvandla intravenösa läkemedel. De flesta läkemedel som ges i intravenös form absorberas inte alls när de ges oralt (det är faktiskt anledningen till att de ges på det smärtsamma sättet). Om detta arbete blir slut kommer många färre patienter att uppleva smärtan av nålen - bara en av de potentiella medicinska fördelarna med den ödmjuka grapefrukten.

Dölj